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Brillouet, Séverine. Développement de nouveaux ligands peptidiques radiomarqués pour l'oncologie nucléaire : application au ciblage tumoral des récepteurs de la cholécystokinine/gastrine

Brillouet, Séverine (2009). Développement de nouveaux ligands peptidiques radiomarqués pour l'oncologie nucléaire : application au ciblage tumoral des récepteurs de la cholécystokinine/gastrine.

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Résumé en francais

Le récepteur de la cholécystokinine/gastrine (RCCK2) est (sur)exprimé dans de nombreux cancers et tumeurs endocrines. Par modélisation moléculaire, nous avons designé et modifié de nouveaux dérivés de la cholécystokinine ciblant ce récepteur. Ces dérivés ont été couplés à deux nouveaux chélateurs permettant de réaliser plusieurs modalités d'imagerie. Les évaluations in vitro et chez l'animal de ces radioligands peptidiques marqués à l'111indium ont révélé une meilleure fixation tumorale et une diminution significative de la fixation rénale comparé à un radioligand CCK de référence couplé au CHX-A''-DTPA. Les résultats supérieurs obtenus avec ces radioligands valident notre approche de drug design ainsi que l'intérêt des nouveaux chélateurs et indiquent que ces radiopharmaceutiques sont très prometteurs pour une utilisation en radiothérapie interne vectorisée.

Sous la direction du :
Directeur de thèse
Silvente-Poirot, Sandrine
Ecole doctorale:Biologie, santé, biotechnologies (BSB)
laboratoire/Unité de recherche :Centre de Physiopathologie de Toulouse-Purpan (CPTP), INSERM U563
Mots-clés libres :Radiopharmaceutique - Modélisation moléculaire - Radioligand peptidique - Récepteur de la cholécystokinine/gastrine - Scintigraphie planaire et imagerie préclinique
Sujets :Sciences du vivant
Déposé le :17 Oct 2011 10:50