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Deslandes, Sébastien. Synthèses et évaluations biologiques anti-cancéreuses d'analogues des alcaloïdes marins granulatimide et isogranulatimide, inhibiteurs potentiels du checkpoint G2

Deslandes, Sébastien (2010). Synthèses et évaluations biologiques anti-cancéreuses d'analogues des alcaloïdes marins granulatimide et isogranulatimide, inhibiteurs potentiels du checkpoint G2.

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Résumé en francais

La granulatimide et l'isogranulatimide sont deux alcaloïdes marins de structure imidazo[4,5a]pyrrolo[3,4-c]carbazole décrits comme inhibiteurs du checkpoint G2 agissent spécifiquement sur la checkpoint kinase 1. De tels inhibiteurs utilisés en association avec un génotoxique pourraient potentialiser l'action de celui-ci permettant ainsi d'en réduire les doses et de diminuer ses effets secondaires. Deux types d'analogues inhibiteurs potentiels du checkpoint G2 ont été étudiés. Le premier correspond à une structure pentacyclique diversement substituées au niveau du cycle indole dans laquelle le cycle imidazole a été remplacé par un cycle pyrrole ou pyrazole et. Le second type est une structure tetracyclique ou le noyau indole a été substitué par un cyclopentène. Les différents composés, préparés en adaptant des méthodes de la littérature, ont été évalués autant d'un point de vue de leur cytotoxicité que d'un point de vue de leur inhibition du checkpoint G2.

Sous la direction du :
Directeur de thèse
Delfourne, Evelyne
Ecole doctorale:Sciences de la matière (SdM)
laboratoire/Unité de recherche :Laboratoire de Synthèse et Physicochimie de Molécules d'Intérêt Biologique (SPCMIB), UMR 5068
Mots-clés libres :Granulatimide - Isogranulatimide - Pyrrolocarbazoles - Inhibiteur checkpoint G2 - Inhibiteur Chk1
Sujets :Chimie
Déposé le :26 Sep 2011 09:59