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Ho-A-Kwie, Franciane. Histones acétyltransférases : conception, synthèse et étude d'inhibiteurs

Ho-A-Kwie, Franciane (2009). Histones acétyltransférases : conception, synthèse et étude d'inhibiteurs.

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Résumé en francais

L'ADN contenu dans les cellules eucaryotes se complexe avec des protéines nommées histones, et l'ensemble forme une structure compacte appelée chromatine. Ces histones subissent diverses modifications post-traductionnelles afin que l'ADN soit accessible et que l'expression des gènes soit possible. Ces modifications incluent la réaction d'acétylation catalysée par les histones acétyltransférases (HATs). Ces enzymes sont impliquées dans divers processus cellulaires et fonctionnent principalement comme co-activeurs transcriptionnels. Or, la dérégulation de l'acétylation et/ou l'altération génétique des HATs sont à l'origine de diverses maladies et notamment de cancers. Ces enzymes constituent une cible potentielle pour des thérapies anticancéreuses. Le travail de recherche effectué durant cette thèse a aboutit à la conception et à l'évaluation d'inhibiteur de deux HAT, p300 et PCAF, appartenant à deux familles différentes.

Sous la direction du :
Directeur de thèse
Blonski, Casimir
Ecole doctorale:Chimie
laboratoire/Unité de recherche :Laboratoire de Synthèse et Physicochimie de Molécules d'Intérêt Biologique (SPCMIB), UMR 5068
Mots-clés libres :Histone Acétyltransférase - P300 - Acétylation histone - Inhibiteur bi-substrat
Sujets :Chimie
Déposé le :27 Oct 2014 10:33