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Portet, Bénédicte. Recherche bioguidée de molécules antipaludiques d'une plante guyanaise : Piper hostmannianum var. berbicense

Portet, Bénédicte (2007). Recherche bioguidée de molécules antipaludiques d'une plante guyanaise : Piper hostmannianum var. berbicense.

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Résumé en francais

Le paludisme est une maladie parasitaire qui touche une centaine de pays situés dans les zones tropicales et sub-tropicales de l'hémisphère sud. L'apparition des phénomènes de résistance du parasite aux médicaments actuels souligne le besoin urgent de nouveaux agents antipaludiques. La découverte de deux antipaludéens majeurs (la quinine et l'artémisinine) issus des plantes médicinales encourage la recherche de nouveaux médicaments issus de la biodiversité végétale. A la suite d'un screening à haut débit sur une centaine de plantes originaires de Guyane Française, les extraits hexanique et chloroformique des feuilles de Piper hostmannianum var. berbicense ont révélé une activité antiplasmodiale potentielle avec des CI50 comprises entre 8 et 20 µg/ml. Après purification de ces extraits par diverses méthodes chromatographiques, 17 molécules de type chalcone, dihydrochalcone et flavanone ont été isolées et identifiées par plusieurs techniques spectroscopiques (UV, IR RMN, SM, rayons X). L'activité antiplasmodiale de ces molécules a été évaluée in vitro sur des souches de Plasmodium falciparum. Des cellules de type MCF-7 ont été utilisées pour évaluer leurs cytotoxicités. De plus, le potentiel antiplasmodial des composés les plus actifs a pu être confirmé par des tests in vivo sur des souris infectées par P. vinckei petteri. Une étude en spectrométrie de masse au sein de la Faculté de pharmacie de Bruxelles a permis d'étudier la fragmentation des molécules isolées. Ainsi, l'analyse par LC/MS d'un extrait brut de P. hostmannianum var. berbicense a permis l'identification de cinq nouvelles molécules de type chalcone, dihydrochalcone et flavanone.

Sous la direction du :
Directeur de thèse
Moulis, Claude
Fouraste, Isabelle
Ecole doctorale:Sciences de la matière (SdM)
laboratoire/Unité de recherche :Laboratoire Pharmacochimie des Substances Naturelles et Pharmacophores Redox, UMR 152
Mots-clés libres :Piperaceae - chalcones - flavanones - RMN - spectrométrie de masse - paludisme - P. falciparum.
Sujets :Chimie
Déposé le :04 Feb 2008 16:56